ABSTRACT
INTRODUCCIÓN: la utilización de nuestra flora permite un acercamiento en la búsqueda de nuevas sustancias con alto nivel de bioactividad característico de la familia Annonaceae, en donde se reportan una serie de metabolitos secundarios muy promisorios para combatir estos patógenos. OBJETIVO: evaluar la actividad leishmanicida sobre amastigotes intracelulares de Leishmania (V.) panamensis y la actividad tóxica en macrófagos humanos y Artemia salina. MÉTODOS: se aplicó cromatografía de columna y cromatografía en capa preparativa para la extracción y el aislamiento de los alcaloides presentes en la corteza de tallo de Annona cherimolioides Triana & Planch. Extractos y fracciones alcaloidales se evaluaron para determinar la actividad leishmanicida por medio de citometría de flujo, además de la actividad citotóxica sobre la línea celular U937 y sobre macrófagos peritoneales de hámster. La actividad citotóxica in vivo fue evaluada sobre Artemia salina. RESULTADOS: se obtuvo un compuesto depurado, en el cual se determinó la presencia de un núcleo aporfínico según resonancia magnética nuclear 1-H y espectrofotometría. No se encontró actividad contra los parásitos de Leishmania. El extracto crudo mostró mayor toxicidad sobre Artemia salina, mientras que el compuesto depurado mostró una citotoxicidad moderada sobre la línea celular U937. CONCLUSIONES: se encontró una actividad citotóxica selectiva contra las células tumorales (línea celular U937), en comparación con la toxicidad observada en células en cultivo primario (no tumorales). Debido a la citotoxicidad mostrada sobre la línea celular U937, no se pudo determinar la concentración efectiva de los extractos contra amastigotes intracelulares, por lo que se hace necesario continuar las evaluaciones en los sistemas in vitro utilizando células no tumorales.
INTRODUCTION: the use of our flora allows a approach to search of new substances with a high level of bioactivity characteristic of the Annonaceae family where it is reported a series of secondary metabolites very promissory to attack these pathogens. OBJECTIVE: to assess the leishmanicidal activity on intracellular amastigotes of Leishmania (V) panamensis and the toxic activity on human macrophages and Artemia salina. METHODS: it was applied the column chromatography and the preparative layer chromatography for extraction and isolation of alkaloids present in the stem bark of Annona cherimolioides Triana & Planch. Alkaloid extracts and fractions were assessed to determine the leishmanicidal activity by flow cytometry as well as cytotoxic activity on the U937 cellular line and on the peritoneal macrophages of hamster. The in vivo cytotoxic activity was assessed on Artemia salina. RESULTS: a purifying compound was obtained in which the presence of an aporphine nucleus was determined by 1-H nuclear magnetic resonance and spectrophotometry. There wasn't activity against the Leishmania parasites. The crude extract showed the highest toxicity on Artemia salina whereas the purifying compound showed a moderate toxicity on the U937 cell line. DISCUSSION: there was a selective cytotoxic activity against tumoral cells (U397 cell line) compared to toxicity seen in the primary culture (non-tumoral). Due to the cytotoxicity showed on the above cell line, it was impossible to determine the effective concentration of extracts against intracellular amastigotes, thus it is necessary to continue the assessments of in vitro systems using non-tumoral cells.